Recentment, GenFleet Therapeuticsha anunciat que l'Oficina d'Administració Farmacèutica (ISAF) de la Regió Administrativa Especial de Macau de la Xina ha aprovat Dupert® (fulzerasib, GFH925/IBI351) per al tractament de pacients amb càncer de pulmó no microcític avançat (NSCLC) que porten la mutació KRAS G12C que han rebut almenys una teràpia sistèmica.
Fulzerasib va ser el primer inhibidor de KRAS G12C desenvolupat a la Xina que va obtenir la seva NDA aprovada amb la designació de revisió prioritària a l'agost de 2024 per la NMPA.
Sobre Dupert® (fulzerasib, inhibidor de KRAS G12C)
Descobert per GenFleet Therapeutics, el fulzerasib (GFH925/IBI351) és un nou inhibidor potent de KRAS G12C, actiu per via oral, dissenyat per atacar eficaçment l'intercanvi GTP/GDP, un pas essencial en l'activació de la via, modificant el residu de cisteïna de la proteïna KRAS G12C de manera covalent i irreversible. Els estudis preclínics de selectivitat de cisteïna van demostrar una alta selectivitat de GFH925 cap a G12C. Posteriorment, GFH925 inhibeix eficaçment la via de senyalització posterior per induir l'apoptosi de les cèl·lules tumorals i l'aturada del cicle cel·lular.
El fulzerasib també ha obtingut la recomanació de Classe 1 en el tractament del NSCLC amb mutació KRAS G12C a les directrius de la CSCO del 2025, oferint als pacients una nova opció de teràpia dirigida amb eficàcia duradora i bona tolerabilitat.
Segons les dades de la fase II de l'estudi de registre entre pacients amb NSCLC amb mutació KRAS G12C, la monoteràpia amb fulzerasib va aconseguir una ORR del 49,1% i una mitjana de PFS de 9,7 mesos; la taxa de SG als 12 mesos va ser del 54,4% i la taxa de DoR als 12 mesos va ser del 53,7%. La monoteràpia també va rebre dues designacions de Teràpia Innovadora per al tractament de pacients amb NSCLC avançat amb mutació KRAS G12C i càncer colorectal.
Liderat per GenFleet en col·laboració amb experts europeus de primer nivell en càncer de pulmó, l'estudi KROCUS de fulzerasib en combinació amb cetuximab també va oferir una eficàcia impressionant en tots els pacients amb NSCLC de primera línia i una resposta tumoral particularment excepcional entre els pacients amb metàstasi cerebral. A més, el règim va demostrar una millor seguretat/tolerabilitat respecte a la monoteràpia amb fulzerasib en el tractament de segona línia i per sobre del NSCLC. Com a combinació pionera d'un inhibidor de KRAS G12C (fulzerasib) i un anticòs anti-EGFR (cetuximab) en el tractament de primera línia del càncer de pulmó, aquest enfocament innovador té el potencial d'establir el SOC de nova generació per a la teràpia de primera línia del NSCLC.
Segons les dades d'un resum d'última hora a la mini presentació oral de la reunió anual de la Conferència Europea de Càncer de Pulmó (ELCC) de 2025, 45 dels participants de l'assaig van rebre almenys una avaluació tumoral posttractament a data de 14 de gener de 2025: la taxa de resposta organitzativa (ORR) va arribar al 80%; la taxa de resposta diürna (DCR) va arribar al 100%; la supervivència mPFS va ser de 12,5 mesos.
Actualment, encara hi ha molts assajos clínics de noves tecnologies contra el càncer a la Xina que busquen pacients. Per a consultes sobre nous fàrmacs i tecnologies, podeu contactar amb el Departament Internacional de l'Hospital Oncològic de la Regió Sud de Pequín.
Número de telèfon: 4008803716
Email：myimmnet@163.com
Data de publicació: 15 de juliol de 2025